上海2021年10月20日 /美通社/ -- 10月11日和10月18日，上海和黃藥業(yè)有限公司開發(fā)的用于治療急性缺血性腦卒中的SHPL-49注射液分別獲得NMPA（中國國家藥品監(jiān)督管理局）和FDA（美國食品藥品監(jiān)督管理局）的臨床試驗(yàn)許可。該藥物對急性缺血性腦卒中具有神經(jīng)保護(hù)作用，是具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的全新結(jié)構(gòu)化合物，也是上海和黃藥業(yè)心腦血管藥物研發(fā)管線首個(gè)化藥1類新藥。
腦卒中是全球第二大致死性疾病，也是單病種致殘率最高的疾病，給社會、政府及家庭帶來了巨大的負(fù)擔(dān)。中國是全球腦卒中第一大國，腦卒中在中國是導(dǎo)致死亡和成人殘疾的主要原因之一，每5位死亡者中至少有1人死于腦卒中，死亡人數(shù)約占全球因腦血管病死亡的1/3。我國現(xiàn)有腦卒中患者約1300萬，每年將新增腦卒中病例約250萬例，對國家醫(yī)療支出產(chǎn)生了巨大的影響。
腦卒中按病理分類可分為缺血性腦卒中(cerebral ischemic stroke, CIS)和出血性腦卒中(cerebralhemorrhagic stroke)，其中，缺血性腦卒中發(fā)病率約占腦卒中患者總數(shù)的69.6%～70.8%，年復(fù)發(fā)率高達(dá)17.7%。
缺血性腦卒中急性期（發(fā)病后2周內(nèi)）的有效治療是影響患者預(yù)后及康復(fù)的關(guān)鍵，但臨床上缺少治療缺血性腦卒中急性期的療效確切的藥物。
針對缺血性腦卒中急性期患者，臨床以改善腦血循環(huán)及神經(jīng)保護(hù)為治療目標(biāo)：保護(hù)尚未壞死的缺血半暗帶，在溶栓的同時(shí)強(qiáng)調(diào)神經(jīng)保護(hù)，減少缺血所致的神經(jīng)細(xì)胞病變程度及范圍，延長神經(jīng)元存活，臨床達(dá)到減少死亡率及殘障率、改善生活質(zhì)量的目的。
改善腦血循環(huán)的措施包括靜脈溶栓、抗血小板、抗凝、降纖等藥物及血管內(nèi)治療（如血管內(nèi)機(jī)械血栓切除術(shù)），達(dá)到快速的血流恢復(fù)。神經(jīng)保護(hù)主要依靠藥物治療，在臨床上仍然匱乏。臨床前研究數(shù)據(jù)表明，SHPL-49注射液通過對造成缺血級聯(lián)反應(yīng)的興奮性氨基酸毒性、氧化應(yīng)激損傷、炎癥反應(yīng)等多通路的調(diào)控，發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用。
SHPL-49前期由上海中醫(yī)藥大學(xué)完成藥物發(fā)現(xiàn)和成藥性研究。林國強(qiáng)院士課題組和張建革教授課題組分別從化學(xué)和生物兩方面完成了近200個(gè)紅景天苷衍生物的合成和活性篩選，從中優(yōu)選出活性和安全性最佳的SHPL-49為候選藥物。張建革教授之前在耶魯大學(xué)醫(yī)學(xué)院從事心腦血管藥理研究多年，回國后創(chuàng)新建立了相關(guān)藥理篩選模型，SHPL-49是成功應(yīng)用的候選藥物之一。
2019年3月，該專利申請資料轉(zhuǎn)讓給上海和黃藥業(yè)，4月簽署整體合作協(xié)議，由上海和黃藥業(yè)負(fù)責(zé)新藥開發(fā)和產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化，7月正式啟動臨床前研究。上海和黃藥業(yè)技術(shù)中心團(tuán)隊(duì)解決了產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化中的十多項(xiàng)關(guān)鍵技術(shù)難題，克服了新冠疫情對開發(fā)進(jìn)程的影響，最終順利完成研究和申報(bào)。此次SHPL-49注射液獲中美臨床試驗(yàn)許可，標(biāo)志著上海中醫(yī)藥大學(xué)與上海和黃藥業(yè)協(xié)同創(chuàng)新和成果轉(zhuǎn)化取得階段性成功。
