上海2021年12月28日 /美通社/ -- 2021年12月23日，銳格醫(yī)藥，一家處于臨床階段的生物技術(shù)公司，宣布獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)開展新一代CDK2/4/6小分子抑制劑RGT-419B的臨床研究。
RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制劑，具有優(yōu)化的激酶活性譜。它有望改善目前已獲批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑的安全性，并克服對這些抑制劑的耐藥性，這些抑制劑與內(nèi)分泌療法聯(lián)合使用，治療絕經(jīng)前/絕經(jīng)后的激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。
在細(xì)胞模型實驗中，RGT-419B顯示出單藥活性，與abemaciclib和palbociclib相比，對ER+腫瘤細(xì)胞生長的抑制作用更大。在對目前批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細(xì)胞中，RGT-419B顯示出對癌細(xì)胞增殖的完全抑制。在這些實驗中，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑或PI3K信號通路抑制劑聯(lián)合使用時，其對腫瘤細(xì)胞的抑制作用進(jìn)一步增強(qiáng)。
作為單藥和與其他獲批療法聯(lián)合使用，RGT-419B最初將被開發(fā)用于治療對目前獲批的CDK4/6抑制劑有原發(fā)或獲得性耐藥的HER2-、ER+乳腺癌患者。隨著CDK4/6抑制劑在臨床實踐中被廣泛采用，以前用CDK4/6抑制劑治療的難治和復(fù)發(fā)患者正成為更大的、具有臨床意義的未滿足醫(yī)療需求。RGT-419B的臨床開發(fā)項目將解決這種對CDK4/6和其他激素受體調(diào)節(jié)療法的耐藥性，為改善晚期乳腺癌患者的生存和生活質(zhì)量提供新的機(jī)會。
RGT-419B是銳格醫(yī)藥公司正在開發(fā)的眾多創(chuàng)新腫瘤藥物中的第一個。創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官邱夏楊博士說：“這一里程碑標(biāo)志著銳格醫(yī)藥成功進(jìn)入了腫瘤治療領(lǐng)域。我們通過自主研發(fā)的AI輔助新藥研發(fā)CARD平臺找到了對多個CDK的最佳選擇性，成功推動創(chuàng)新藥物在美國進(jìn)入臨床開發(fā)階段。同時，我們非常興奮通過這個機(jī)會能為全球眾多乳腺癌患者帶來新的差異化治療方案。”
