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紐約和上海2022年1月5日 /美通社/ -- 專注于將端到端人工智能應(yīng)用于藥物研發(fā)的全球臨床階段生物技術(shù)公司英矽智能（Insilico Medicine）今天宣布，公司已提名兩款臨床前候選化合物ISM012-077和ISM012-042，分別用于治療腎性貧血和炎癥性腸炎。
ISM012-077和ISM012-042是兩款靶向脯氨酰羥化酶-2(PHD2)的小分子抑制劑，具有新穎的分子骨架及由共晶結(jié)構(gòu)證實(shí)的獨(dú)特結(jié)合模式。ISM012-077是一款潛在同類最佳的PHD2抑制劑，通過(guò)促紅細(xì)胞生成素誘導(dǎo)和改善鐵的利用來(lái)促進(jìn)紅細(xì)胞生成以此治療腎性貧血，在體外和體內(nèi)臨床前研究中均表現(xiàn)出卓越的安全性。ISM012-042是一款潛在同類首創(chuàng)高腸道暴露量的PHD2抑制劑，通過(guò)促進(jìn)腸道屏障保護(hù)基因的表達(dá)來(lái)治療炎癥性腸炎。
英矽智能首席科學(xué)官任峰博士表示，“腎性貧血和炎癥性腸炎影響著龐大的患者群體，迫切需要有效且安全的藥物。我非常高興看到英矽智能在強(qiáng)大的生成化學(xué)人工智能平臺(tái)的支持下，能夠高效地發(fā)現(xiàn)具有高度新穎性、良好療效和安全性的候選藥物來(lái)治療這些疾病。無(wú)論是通過(guò)內(nèi)部研發(fā)或是與外部合作的方式，我們將快速推進(jìn)這兩款臨床前候選藥物，盡早為亟需的患者展開臨床試驗(yàn)。”
在生成化學(xué)人工智能平臺(tái)Chemistry42的賦能下，英矽智能在項(xiàng)目啟動(dòng)后的12個(gè)月內(nèi)合成和測(cè)試了約115個(gè)化合物，并發(fā)現(xiàn)了這兩款臨床前候選藥物。英矽智能已經(jīng)啟動(dòng)了用于新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)的研究，以盡快開始這兩款候選藥物的臨床試驗(yàn)。
英矽智能首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示，“與我們一些具有全新靶點(diǎn)的項(xiàng)目不同，PHD2是一個(gè)成熟的靶點(diǎn)。但我們開發(fā)了一個(gè)全新的適應(yīng)癥，將PHD2抑制劑用于促進(jìn)腸道屏障保護(hù)基因的表達(dá)來(lái)治療炎癥性腸炎。為了實(shí)現(xiàn)對(duì)這一適應(yīng)癥的療效，我們使用多級(jí)生成化學(xué)人工智能平臺(tái)Chemistry42設(shè)計(jì)具有特定高腸道暴露量屬性的分子。同時(shí)，我們認(rèn)為這個(gè)靶點(diǎn)與抗衰老和長(zhǎng)壽密切相關(guān)，值得進(jìn)一步探索。從項(xiàng)目啟動(dòng)到提名臨床前候選藥物包括完成針對(duì)腎性貧血和炎癥性腸病的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，花了12個(gè)月，這證明了人工智能平臺(tái)的力量”。
