--ASC61是歌禮完全自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑前藥。臨床前研究顯示，ASC61單藥在多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效
--ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與可瑞達（Keytruda）誘導的IFNγ相似
--ASC61美國I期臨床試驗正在內布拉斯加州腫瘤中心及加利福尼亞州腫瘤中心進行，預計將于2023年3月完成
中國杭州和紹興2022年8月8日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布口服PD-L1小分子抑制劑前藥ASC61用于治療晚期實體瘤的美國I期臨床試驗完成首例患者給藥。
ASC61的美國I期臨床試驗是一項在晚期實體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗。該項試驗旨在評估ASC61的安全性和耐受性，并確定ASC61在標準治療期間或之后出現(xiàn)疾病進展的晚期實體瘤患者中的最大耐受劑量（MTD）以及II期臨床試驗推薦劑量（RP2D）。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是強效、高選擇性的抑制劑，通過誘導PD-L1二聚體的形成和內吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學特征。用于該項臨床試驗的ASC61口服片劑由歌禮專有制劑技術開發(fā)。
在一項頭對頭比較、使用人類PD-L1表達細胞和新鮮外周血單個核細胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實驗中，ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與可瑞達（Keytruda）誘導的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要缺點，可導致PD-1/PD-L1抗體響應率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61與抗體相比具有多種優(yōu)勢且在臨床前研究中表現(xiàn)出了良好的初步療效和安全性數(shù)據。ASC61在晚期實體瘤中的進展進一步展現(xiàn)了歌禮的全球研發(fā)能力和執(zhí)行力。我們期待著進一步推進ASC61臨床研究，為晚期腫瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
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