DZD8586能夠克服經(jīng)典BTK耐藥突變（C481X）和BTK激酶失活突變，治療B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）表現(xiàn)出令人鼓舞的抗腫瘤活性、安全性與藥代動力學(xué)（PK）特征
上海2024年12月9日 /美通社/ -- 2024年12月9日，迪哲醫(yī)藥（股票代碼：688192.SH）宣布，公司一款自主研發(fā)的全新非共價LYN/BTK雙靶點(diǎn)抑制劑DZD8586治療B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）的療效和安全性匯總分析的最新研究成果，在第66屆美國臨床血液學(xué)會（American Society of Hematology，ASH）大會亮相。
B-NHL是一種治療后易復(fù)發(fā)的血液系統(tǒng)惡性腫瘤，在現(xiàn)有的B-NHL治療藥物中，布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑雖臨床療效顯著，但耐藥性是臨床一大難題。其主要由兩種機(jī)制引發(fā)：一種是C481X突變阻斷共價抑制劑與BTK的結(jié)合位點(diǎn)；另一種則是BTK激酶失活或活性顯著降低引發(fā)非BTK依賴性BCR信號傳導(dǎo)途徑激活。當(dāng)前，尚無藥物能同時應(yīng)對這兩種耐藥機(jī)制。
DZD8586是迪哲自主研發(fā)的一款非共價、可完全穿透血腦屏障的LYN/BTK雙靶點(diǎn)抑制劑，對其他TEC激酶家族成員（TEC、ITK、TXK和BMX）具有高選擇性，可同時阻斷BTK依賴性和非依賴性BCR信號通路，有效抑制多種B-NHL亞型細(xì)胞的生長。在此次2024 ASH大會上，一項關(guān)于DZD8586針對既往接受過系統(tǒng)治療后疾病進(jìn)展或不耐受的B-NHL患者的I/II期臨床研究最新匯總分析顯示，截至2024年10月20日，DZD8586治療復(fù)發(fā)難治性（r/r）B-NHL：
迪哲醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官張小林博士表示："接受BTK抑制劑治療的B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤患者，大部分都會出現(xiàn)耐藥突變。現(xiàn)有BTK抑制劑耐藥主要由經(jīng)典BTK耐藥突變（C481X）和BTK激酶失活突變這兩種耐藥機(jī)制導(dǎo)致，DZD8586作為全新非共價LYN/BTK雙靶點(diǎn)抑制劑，治療由這兩種已知耐藥機(jī)制引發(fā)的復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，展現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性和安全性。目前，DZD8586有多個臨床開發(fā)項目正在計劃和推進(jìn)中，期待為B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤患者帶來全新治療選擇。"
參考文獻(xiàn)： |
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關(guān)于DZD8586
DZD8586是公司自主研發(fā)的一款可完全穿透血腦屏障的全新非共價LYN/BTK雙靶點(diǎn)抑制劑?？赏瑫r作用于BTK依賴性和非依賴性BCR信號通路，有效抑制多種B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）細(xì)胞的生長。截至 2022 年末，DZD8586已完成在美國開展的健康受試者I期臨床試驗(yàn)，同時針對復(fù)發(fā)難治性（r/r）B細(xì)胞B-NHL的全球多中心I/II臨床試驗(yàn)正在積極推進(jìn)中，初步結(jié)果提示DZD8586在r/r B-NHL患者中展示出令人鼓舞的藥代動力學(xué)（PK）特征、安全性和抗腫瘤活性。
關(guān)于迪哲醫(yī)藥
迪哲醫(yī)藥（股票代碼：688192.SH）是一家創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)，專注于惡性腫瘤、免疫性疾病領(lǐng)域創(chuàng)新療法的研究、開發(fā)和商業(yè)化。公司堅持源頭創(chuàng)新的研發(fā)理念，以推出全球首創(chuàng)藥物（First-in-class）和具有突破性潛力的治療方法為目標(biāo)，旨在填補(bǔ)全球未被滿足的臨床需求。基于行業(yè)領(lǐng)先的轉(zhuǎn)化科學(xué)和新藥分子設(shè)計與篩選技術(shù)平臺，公司已建立了六款具備全球競爭力的產(chǎn)品管線，其中兩大處于全球關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)階段的領(lǐng)先產(chǎn)品，均已在中國獲批上市。欲了解更多信息，請關(guān)注微信公眾號：迪哲Dizal，或訪問www.dizalpharma.com。
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