美國(guó)舊金山和中國(guó)蘇州2021年9月30日 /美通社/ -- 信達(dá)生物制藥（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售用于治療腫瘤、代謝疾病、自身免疫等重大疾病的創(chuàng)新藥物的生物制藥公司， 今天宣布其KRAS G12C抑制劑IBI351在中國(guó)實(shí)體瘤受試者中的I/II期臨床研究（ClinicalTrials.gov, NCT05005234）完成首例受試者給藥。
本研究是一項(xiàng)在中國(guó)攜帶 KRAS G12C 突變的晚期實(shí)體瘤患者（非小細(xì)胞肺癌和消化道腫瘤）中的開放標(biāo)簽、多中心I/II期臨床研究，主要目的是評(píng)估IBI351 安全性/耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和有效性。
該項(xiàng)研究的主要研究者、廣東省人民醫(yī)院終身主任、廣東省肺癌研究所名譽(yù)所長(zhǎng)吳一龍教授指出：“KRAS是最常見的RAS蛋白亞型，在非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌等癌細(xì)胞內(nèi)突變率很高。臨床前數(shù)據(jù)顯示IBI351已經(jīng)或即將進(jìn)入臨床的競(jìng)品有足夠的差異化，我們期待IBI351的安全性/耐受性和療效數(shù)據(jù)獲得積極結(jié)果。我們也將不斷探索精準(zhǔn)化治療和潛在組合療法的應(yīng)用空間，令更多攜帶KRAS G12C突變的腫瘤患者獲益。”
信達(dá)生物制藥集團(tuán)高級(jí)副總裁周輝博士表示：“KRAS G12C是人類癌癥中最常出現(xiàn)突變的致癌基因之一，長(zhǎng)期以來被稱為不可成藥的靶點(diǎn)。目前臨床上針對(duì)該突變的治療手段有限，存在極大的未滿足的臨床需求。我們很高興第一例患者已經(jīng)完成首次給藥，這是IBI351研發(fā)中的重要的里程碑事件。基于臨床前的數(shù)據(jù)，我們相信IBI351在中國(guó)臨床試驗(yàn)的開展將會(huì)使得更多攜帶KRAS G12C突變的肺癌及實(shí)體瘤患者獲益，為臨床醫(yī)生帶來更多治療選擇。”
勁方醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官汪裕博士表示：“有證據(jù)表明，KRAS G12C選擇性抑制劑在特定肺癌患者人群中響應(yīng)率較高，而通過KRAS G12C基因突變的精準(zhǔn)篩選實(shí)現(xiàn)首例中國(guó)患者入組，是IBI351（勁方醫(yī)藥研發(fā)代號(hào)GFH925）臨床研究的重要里程碑。感謝研究者與團(tuán)隊(duì)的共同努力與配合，我們?cè)诙虝r(shí)間內(nèi)完成了項(xiàng)目的快速啟動(dòng)和患者篩選入組。我們也相信通過與信達(dá)生物達(dá)成戰(zhàn)略合作，合作伙伴豐富、成功的臨床開發(fā)和商業(yè)化經(jīng)驗(yàn)，將加速推動(dòng)IBI351的研究進(jìn)展，早日惠及國(guó)內(nèi)外患者。”
關(guān)于IBI351（KRAS G12C抑制劑）
IBI351（勁方醫(yī)藥研發(fā)代號(hào)GFH925）為勁方醫(yī)藥自主研發(fā)、擁有完全知識(shí)產(chǎn)權(quán)的高效口服新分子實(shí)體化合物，通過共價(jià)不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，有效抑制該蛋白介導(dǎo)的GTP/GDP交換從而下調(diào)KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測(cè)試，也顯示了IBI351對(duì)于該突變位點(diǎn)的高選擇性抑制效力。此外，IBI351抑制KRAS蛋白后可進(jìn)而抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)通路，有效誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡及細(xì)胞周期阻滯，達(dá)到抗腫瘤效果。
2021年9月，勁方醫(yī)藥和信達(dá)生物達(dá)成戰(zhàn)略合作，信達(dá)生物作為獨(dú)家合作伙伴獲得IBI351在中國(guó)（包括中國(guó)大陸、香港、澳門及臺(tái)灣）的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，并擁有全球開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。
