中國杭州2021年5月20日 /美通社/ -- 阿諾醫(yī)藥，一家專注于腫瘤治療領域的創(chuàng)新型全球生物制藥公司，今日宣布已向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交了其原創(chuàng)新藥口服PD-L1抑制劑AN4005的臨床試驗申請（IND）。阿諾醫(yī)藥將開展此藥物安全性和藥代動力學評估的臨床一期試驗，患者入組也將于美國啟動。
作為一款口服活性的特異性PD-L1拮抗劑，AN4005在臨床前顯示出強大的抗腫瘤活性。AN4005可有效誘導和穩(wěn)定PD-L1二聚體的形成及二聚化，從而有力地破壞PD-1/PD-L1蛋白質間的相互作用。臨床前研究表明，AN4005具備出色的體外活性和體內抗腫瘤功效，以及良好的成藥性和安全性。更重要的是，與已獲批上市的PD-(L)1抗體相比，AN4005表現出相當的體外和體內活性，與其他免疫檢查點抑制劑一樣都嚴格依賴于免疫系統(tǒng)。作為針對多種實體瘤的小分子藥物，AN4005在單藥治療以及組合用藥方面都有著巨大的潛力。
“作為一種小分子PD-L1抑制劑，AN4005已顯示出良好的抗腫瘤活性，未來在單藥治療及與公司其他產品的聯合用藥方面都有著巨大的潛力。其口服給藥這一特點在聯合用藥中將具有極強的競爭優(yōu)勢。”阿諾醫(yī)藥首席醫(yī)學官Lars Birgerson博士表示，“隨著臨床試驗的進展，我們相信AN4005將成為腫瘤免疫治療領域的重要參與者。我們期待開發(fā)出更多潛在的變革性療法，為全球患者提供更多的治療選擇?！?/p>
作為單克隆抗體的替代品，小分子PD-(L)1抑制劑在腫瘤免疫治療領域逐漸吸引了更多的關注。相較于單克隆抗體，小分子PD-(L)1抑制劑有望帶來更大的益處，如口服給藥可改善患者的依從性；小分子相對于抗體半衰期較短，使得與免疫相關的不良反應可以得到更好地控制；小分子的靈活性在接下來的聯合療法中將發(fā)揮便捷有效的特點。截至目前，全球尚無獲批或已上市的PD-(L)1小分子抑制劑，該產品有望成為全球首批上市的小分子PD-(L)1抑制劑。
